Домой / Лекарства / Т / Тромбонет — инструкция по применению, аналоги
Препарат Тромбонет фото

Тромбонет — инструкция по применению, аналоги

В последние годы многие люди вне зависимости от своего возраста страдают различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Для лечения подобных нарушений здоровья требуется профессиональный и комплексный подход.

Одним из достаточно эффективных лекарственных препаратов является «Тромбонет». Этот медикамент производится в форме таблеток и продается строго по рецепту врача.

Состав и форма выпуска

Таблетки Тромбонет, покрытые оболочкой и упакованные в блистер, содержат 0,075 г активного действующего вещества. В одной упаковке содержится 30 либо 60 таблеток.

Активное действующее вещество: клопидогрел (0,075 г) в виде гидросульфата.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гидрогенизированное касторовое масло, макрогол 6000, стеарат магния.
Состав оболочки: оксид титана (Е171), макрогол 6000, красный оксид железа (Е172), кандурин, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен необратимым селективным угнетением связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и блокадой АДФ-индуцируемого связывания фибриногена с комплексом гликопротеин IIb/IIIa. Препарат угнетает также агрегацию, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Угнетая агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Антиагрегантный эффект дозозависимо проявляется через 2 часа после одноразового приема. При курсовом приеме препарата в суточной дозе 50-100 мг АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3-7-е сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через

5-7 дней после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приёма в дозе 75 мг в сутки клопидогрель быстро всасывается. Средние пиковые концентрации в плазме неизменённого клопидогреля (около 2,2-2,5 нг/мл после однократной дозы 75 мг) достигались приблизительно через 45 минут после приёма. Абсорбция составляет не менее 50 %, как показывает экскреция метаболитов клопидогреля с мочой.

Распределение. Клопидогрель и основной (неактивный) метаболит, циркулирующий в крови, in vitro обратимо связывается с белками плазмы человека (98 % и 94 % соответственно). Эта связь остаётся ненасыщенной in vitro в пределах широкого диапазона концентраций.

Метаболизм. Клопидогрель экстенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo существует два основных пути его метаболизма: один осуществляется с участием эстераз и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (которое составляет 85 % от всех метаболитов, циркулирующих в плазме), а в другом задействованы ферменты системы цитохрома Р450. Сначала клопидогрель превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрель. В результате дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогреля образуется тиоловое производное – активный метаболит. In vitro этот метаболический путь опосредован ферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный метаболит клопидогреля (тиоловое производное), который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, тем самым предотвращая агрегацию тромбоцитов.

Выведение. Через 120 часов после введения внутрь меченного 14С-клопидогреля у человека около 50 % метки выводилось с мочой и около 46 % – с калом. После перорального приёма однократной дозы 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет около 6 часов. Период полувыведения основного (неактивного) метаболита, циркулирующего в крови, составляет 8 часов после однократного и многократного приёма препарата.

Показания Тромбонет

Тромбонет показан к применению для профилактики различных проявлений атеротромбоза у взрослых пациентов в следующих случаях:

— пациенты, перенесшие инфаркт миокарда (начинать курс терапии необходимо спустя несколько дней, но в пределах 36 дней после инфаркта), ишемического инсульта (начинать терапию только через неделю, но не позже полугода после инсульта), а также для тех пациентов, которым поставлен диагноз заболевания периферических артерий (атеротромбоз сосудов ног).

— больные с поставленным диагнозом острого коронарного синдрома:

  1. имеющие установленный диагноз коронарного синдрома без подъема ST-сегмента (стенокардия нестабильного типа, не-Q инфаркт), включая пациентов, стентированных во время проведения транскутанной коронарной ангиопластики, комбинированной с терапией ацетилсалициловой кислотой;
  2. страдающие от острого инфаркта миокарда, сопровождающегося подъемом ST-сегмента и принимающие ацетилсалицилаты (больные, проходящие стандартную терапию с тромболитическим лечением).

Инструкция по применению и дозы

В случае лечения взрослых пациентов и больных пожилого возраста Тромбонет принимают по 75 мг один раз в день. Действенность препарата не зависит от приема пищи.

Пациентам, страдающим коронарным синдромом в острой форме, не сопровождающимся подъемом ST-сегмента (стенокардия в нестабильной форме, либо не-Qинфаркт миокарда), терапию Тромбонетом начинают с нагрузочной дозировки в 300 мг, затем переходят на суточную дозу в 75 мг однократно в сутки (при комбинации приема с ацетилсалициловой кислотой — в объеме 75-325 мг/сут). Так как применение повышенных доз салицилатов увеличивает шанс возникновения кровотечений, не рекомендуется принимать более 100 мг ацетилсалициловой кислоты. Оптимум длительности терапии клинически не установлен. По результатам исследований можно предположить, что наилучший эффект дает курс терапии, продолжительностью до 12 месяцев. Максимальный эффект при лечении наблюдался через три месяца спустя начало приема.

Пациентам, страдающим острым инфарктом миокарда, сопровождающимся подъемом ST-сегмента, назначается по 75 мг препарата один раз в день. Терапия начинается с нагрузочной однократной дозы в 300 мг, назначаемой в комбинации с ацетилсалициловой кислотой – как с применением препаратов группы тромболитиков, так и без них.

При назначении курса терапии больным старше 75 лет, лечение начинают без назначения стартовой нагрузочной дозы. Комбинированную терапию лучше начать по возможности раньше и продолжать не менее месяца. Эффект совмещения терапии Тромбонетом и ацетилсалициловой кислотой продолжительностью больше месяца не изучался, поэтому в таком случае следует быть предельно осторожным.

Важно! При назначении Тромбонета больным с почечной недостаточностью нужно соблюдать осторожность, так как объем лабораторных исследований в этой области весьма ограничен.

Также, количество проведенных лабораторных исследований в отношении больных, страдающих печеночной недостаточностью, не позволяет точно определить степень риска возникновения у больного геморрагического диатеза. Больным с печеночной недостаточностью средней степени следует назначать препарат с большой осторожностью.

У пациентов со сниженным метаболизмом CYP 2C19 в ходе исследований была выявлена пониженная реакция на терапию Тромбонетом. Для таких больных пока еще не установлен оптимальный режим терапии и суточная дозировка препарата.

Противопоказания Тромбонет

Таблетки запрещено принимать при таких противопоказаниях:

  • Повышенная чувствительность организма к отдельным составляющим лекарства.
  • Острое кровотечение, которое возникло по любой причине.
  • Тяжелая недостаточность печени.
  • Непереносимость галактозы, передающаяся по наследству.
  • Недостаточное количество лактазы в организме.
  • Мальабсорбция галактозы-глюкозы.
  • Детям до достижения совершеннолетнего возраста.
  • Беременным женщинам, пациенткам в период лактации.

Побочные действия

  • Со стороны системы свертывания крови: кровотечения (желудочно-кишечные, носовые, в конъюнктиву), пурпура, гематомы, редко (0,35%) — геморрагический инсульт.
  • Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, редко — апластическая анемия.
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
  • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, гастрит, запор, редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке.
  • Редко — нарушение функции почек и изменения уровня креатинина.

Лекартсвенное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином антиагрегационное действие усиливается и возрастает длительность кровотечения, поэтому такая комбинация нежелательна. Назначение клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой должно быть осторожным, под контролем показателей свертывания крови, поскольку безопасность их длительного одновременного применения на данный момент не установлена.

Необходимо соблюдать осторожность при применении клопидогрела с НПВП, гепарином, тромболитическими средствами, поскольку такие комбинации повышают риск возникновения кровотечений.

Не выявлено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела с фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, диуретиками, β-адренорецепторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, средствами, которые снижают содержание холестерина в крови, гипогликемическими, противоэпилептическими препаратами.

Передозировка Тромбонет

В случае передозировки Тромбонета возможно увеличение времени кровотечения. При начавшемся кровотечении настоятельно рекомендуется немедленно начать симптоматическую терапию.

Для срочной коррекции патологически удлиненного времени кровотечения применяется переливание тромбоцитарной массы. Специфических методов купирования состояния нет.

Особенности применения

У больных острым инфарктом миокарда лечение следует начинать через несколько дней. Не следует применять препарат у пациентов, которым проводилось оперативное вмешательство на сердце, а так же при остром ишемическом инсульте давностью менее 7 дней.

С осторожностью следует применять при повышенном риске кровотечений вследствие травмы или оперативных вмешательств, при нарушениях системы гемостаза, при нарушенной функции почек и печени.

При планируемых хирургических вмешательствах (когда антиагрегационное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.

При появлении симптомов повышенной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) рекомендуется лабораторный контроль системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).

Опыт применения клопидогрела для лечения пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени (с риском геморрагического диатеза) ограничен. Тромбонет необходимо применять с осторожностью при лечении этих пациентов.

Нет доказательств влияния клопидогрела на частоту врождённых аномалий или повреждающего действия на плод.

Внимание! Опыт применения препарата для лечения беременных недостаточный, поэтому препарат следует применять только в случае крайней необходимости.

При необходимости назначения Тромбонета в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью. В экспериментах на животных установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Не исследованы эффективность и безопасность применения клопидогрела для лечения детей.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не установлено.

Аналоги препарата Тромбонет

  • Плавикс;
  • Клопидогрель;
  • Зилт;
  • Атерокард;
  • Лопирел.

Условия и сроки хранения

Данное медикаментозное средство следует хранить в полностью сухом, постоянной проветриваемом месте при температуре воздуха примерно 25 градусов цельсия. Блистер с таблетками не должен находиться под прямыми солнечными лучами.

Срок годности препарата Тромбонет составляет два года. После этого использовать его строго запрещено.

Добавьте свой отзыв о препарате: